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日志

浅析非小细胞肺癌靶向药物安卓健、易瑞沙和特罗凯

已有 413 次阅读2013-4-13 17:41 |个人分类:我的分类

浅析非小细胞肺癌靶向药物安卓健、易瑞沙和特罗凯
       随着科学技术的不断进步,现代医学对恶性肿瘤的发生、发展有了更加深入的认识,基因致癌的机理逐渐建立完善,肿瘤靶向治疗也日渐成熟,并逐渐成为有效的治疗肿瘤的方式。
  
       靶向治疗是在细胞分子水平上,针对已经明确的致癌位点(该位点可以是肿瘤细胞内部的一个蛋白分子,也可以是一个基因片段)来设计相应的治疗药物。靶向药物进入人体内会特异地选择致癌位点来结合并发生作用,使肿瘤细胞特异性死亡,而不会波及肿瘤周围的正常组织细胞。分子靶向治疗又被称为“生物导弹”,相比于化疗,靶向治疗的选择性更强,疗效更好,毒性更低。

       目前临床上使用的非小细胞肺癌靶向药物有安卓健、易瑞沙、特罗凯。本文将针对这三种靶向药物的适应症、药理作用机制和毒副作用三个方面来进行比较和优势分析,为非小细胞肺癌患者选择靶向治疗药物提供参考。

一、 安卓健、易瑞沙、特罗凯的适应症比较

       安卓健是适用于肝癌和非小细胞肺癌的一线治疗药物。
       易瑞沙是适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的三线治疗药物。
       特罗凯是适用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗药物。

二、 安卓健、易瑞沙、特罗凯的药理作用机制比较

       安卓健是由台湾国鼎研发的美国FDA候选抗癌新药。安卓健是多通道多靶点分子靶向药物。一方面,安卓健通过抑制癌细胞增殖上游因子RAS激酶,从而抑制RAF/MEK/ERK信号传导通路,直接从源头上抑制癌细胞的生长。同时,安卓健通过抑制原癌基因K-RAS的活性,进而影响其下游讯息传递因子,包括抑制PI3K的表现量和降低AKT(丝/苏氨酸蛋白激酶)的磷酸化程度,以及活化AMPK(腺苷酸活化蛋白激酶)促使TSC1、TSC2(全能干细胞)结合更加紧密,从而大大降低mTOR(雷帕霉素靶蛋白)的活性,开启癌细胞的自噬作用机制。另一方面,安卓健可以通过抑制EGFR(表皮生长因子受体)、VEGFR(血管内皮生长因子受体)、PDGFR(血小板衍生生长因子受体),抑制新生血管的形成和切断癌细胞的营养供应,达到抑制癌细胞增殖和转移的目的。

       易瑞沙是英国阿斯利康公司研发的单靶点靶向药物。易瑞沙是一种选择性EGFR(表皮生长因子受体)酪氨酸激酶抑制剂。抑制EGFR酪氨酸激酶的活性可以抑制肿瘤生长,转移和血管生成,并加速肿瘤细胞的凋亡。研究发现,亚洲人的EGFR(表皮生长因子受体)有一定几率的突变而能增强易瑞沙的疗效。在欧洲,服用易瑞沙需要做基因检测。而在中国,由于相关设备高昂的价格和技术的缺失,极少或没有对服用易瑞沙的患者进行基因检测。这必将影响药品的疗效,对患者来说也是非常不负责任的行为。

       特罗凯是瑞士罗氏公司研发的单靶点靶向药物。特罗凯的药理机制主要为抑制EGFR(表皮生长因子)酪氨酸激酶胞内磷酸化。同易瑞沙类似,服用特罗凯也需要做基因检测。

三、 安卓健、易瑞沙、特罗凯的毒副作用和不良反应比较

       安卓健是萃取自牛樟芝的天然小分子。通过大鼠、小鼠、犬等急性毒性和亚急性毒性(28天及90天重复剂量)临床前毒性实验,结果为未见任何系统性毒性。因此,在临床使用中,安卓健的核心价值之一就是无毒副作用,仅有少数患者出现呕吐和腹泻的生理反应,一般一周后可缓解或消失。

       易瑞沙在临床使用中,毒副作用明显,常见的不良反应包括腹泻,皮疹、瘙痒、皮肤干燥、溃烂等皮肤疾病,肝功能异常,出血,呼吸困难等等。如患者出现重度的不良反应,则需停药。在临床使用中,因为严重的毒副作用已经深深地影响了患者的生活质量,停药的比例非常高。

      特罗凯在临床使用中,毒副作用也非常明显,常见的不良反应包括皮疹、腹泻、食欲减低、疲劳、呼吸困难、咳嗽、恶心、感染、呕吐、口腔炎、瘙痒、皮肤干燥、结膜炎、角膜结膜炎、腹痛等等。如患者出现重度的不良反应,则需停药。类似于易瑞沙,特罗凯在用药三个月之后,逐渐显示出日益严重的副作用。有时候,副作用甚至超出癌症本身带来的痛苦。我们应当明确,癌症治疗的原则应该是有质量地延长患者的生存期,而不是以牺牲生活质量为代价。

      从以上三个方面的比较,我们可以得出这样的结论: 安卓健在适应症上较易瑞沙和特罗凯具有广谱性;安卓健在药理作用机制上属于多通道多靶点小分子靶向药物,优于易瑞沙和特罗凯的单靶点,并且服用安卓健,患者无需做基因检测,而服用易瑞沙和特罗凯,患者则必须做基因检测,检测结果为EGFR突变才可以服用;安卓健无毒副作用的特点,更能满足癌症
浅析非小细胞肺癌靶向药物安卓健、易瑞沙和特罗凯
       随着科学技术的不断进步,现代医学对恶性肿瘤的发生、发展有了更加深入的认识,基因致癌的机理逐渐建立完善,肿瘤靶向治疗也日渐成熟,并逐渐成为有效的治疗肿瘤的方式。
  
       靶向治疗是在细胞分子水平上,针对已经明确的致癌位点(该位点可以是肿瘤细胞内部的一个蛋白分子,也可以是一个基因片段)来设计相应的治疗药物。靶向药物进入人体内会特异地选择致癌位点来结合并发生作用,使肿瘤细胞特异性死亡,而不会波及肿瘤周围的正常组织细胞。分子靶向治疗又被称为“生物导弹”,相比于化疗,靶向治疗的选择性更强,疗效更好,毒性更低。

       目前临床上使用的非小细胞肺癌靶向药物有安卓健、易瑞沙、特罗凯。本文将针对这三种靶向药物的适应症、药理作用机制和毒副作用三个方面来进行比较和优势分析,为非小细胞肺癌患者选择靶向治疗药物提供参考。

一、 安卓健、易瑞沙、特罗凯的适应症比较

       安卓健是适用于肝癌和非小细胞肺癌的一线治疗药物。
       易瑞沙是适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的三线治疗药物。
       特罗凯是适用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗药物。

二、 安卓健、易瑞沙、特罗凯的药理作用机制比较

       安卓健是由台湾国鼎研发的美国FDA候选抗癌新药。安卓健是多通道多靶点分子靶向药物。一方面,安卓健通过抑制癌细胞增殖上游因子RAS激酶,从而抑制RAF/MEK/ERK信号传导通路,直接从源头上抑制癌细胞的生长。同时,安卓健通过抑制原癌基因K-RAS的活性,进而影响其下游讯息传递因子,包括抑制PI3K的表现量和降低AKT(丝/苏氨酸蛋白激酶)的磷酸化程度,以及活化AMPK(腺苷酸活化蛋白激酶)促使TSC1、TSC2(全能干细胞)结合更加紧密,从而大大降低mTOR(雷帕霉素靶蛋白)的活性,开启癌细胞的自噬作用机制。另一方面,安卓健可以通过抑制EGFR(表皮生长因子受体)、VEGFR(血管内皮生长因子受体)、PDGFR(血小板衍生生长因子受体),抑制新生血管的形成和切断癌细胞的营养供应,达到抑制癌细胞增殖和转移的目的。

       易瑞沙是英国阿斯利康公司研发的单靶点靶向药物。易瑞沙是一种选择性EGFR(表皮生长因子受体)酪氨酸激酶抑制剂。抑制EGFR酪氨酸激酶的活性可以抑制肿瘤生长,转移和血管生成,并加速肿瘤细胞的凋亡。研究发现,亚洲人的EGFR(表皮生长因子受体)有一定几率的突变而能增强易瑞沙的疗效。在欧洲,服用易瑞沙需要做基因检测。而在中国,由于相关设备高昂的价格和技术的缺失,极少或没有对服用易瑞沙的患者进行基因检测。这必将影响药品的疗效,对患者来说也是非常不负责任的行为。

       特罗凯是瑞士罗氏公司研发的单靶点靶向药物。特罗凯的药理机制主要为抑制EGFR(表皮生长因子)酪氨酸激酶胞内磷酸化。同易瑞沙类似,服用特罗凯也需要做基因检测。

三、 安卓健、易瑞沙、特罗凯的毒副作用和不良反应比较

       安卓健是萃取自牛樟芝的天然小分子。通过大鼠、小鼠、犬等急性毒性和亚急性毒性(28天及90天重复剂量)临床前毒性实验,结果为未见任何系统性毒性。因此,在临床使用中,安卓健的核心价值之一就是无毒副作用,仅有少数患者出现呕吐和腹泻的生理反应,一般一周后可缓解或消失。

       易瑞沙在临床使用中,毒副作用明显,常见的不良反应包括腹泻,皮疹、瘙痒、皮肤干燥、溃烂等皮肤疾病,肝功能异常,出血,呼吸困难等等。如患者出现重度的不良反应,则需停药。在临床使用中,因为严重的毒副作用已经深深地影响了患者的生活质量,停药的比例非常高。

      特罗凯在临床使用中,毒副作用也非常明显,常见的不良反应包括皮疹、腹泻、食欲减低、疲劳、呼吸困难、咳嗽、恶心、感染、呕吐、口腔炎、瘙痒、皮肤干燥、结膜炎、角膜结膜炎、腹痛等等。如患者出现重度的不良反应,则需停药。类似于易瑞沙,特罗凯在用药三个月之后,逐渐显示出日益严重的副作用。有时候,副作用甚至超出癌症本身带来的痛苦。我们应当明确,治疗的原则应该是有质量地延长患者的生存期,而不是以牺牲生活质量为代价。

      从以上三个方面的比较,我们可以得出这样的结论:安卓健在适应症上较易瑞沙和特罗凯具有广谱性;安卓健在药理作用机制上属于多通道多靶点小分子靶向药物,优于易瑞沙和特罗凯的单靶点,并且服用安卓健,患者无需做基因检测,而服用易瑞沙和特罗凯,患者则必须做基因检测,检测结果为EGFR突变才可以服用;安卓健无毒副作用的特点,更能满足患者对提高生活质量的要求。
患者对提高生活质量的要求。

 

 

 



 

 


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